Nicotibine , nicotibine

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Nicotibine Nicotibine - Informazioni generali agente antibatterico usato principalmente come tubercolostatica. Rimane il trattamento di scelta per la tubercolosi. [PubChem] Farmacologia di Nicotibine Nicotibine è un agente battericida attivo contro organismi del Mycobacterium genere, in particolare M. tuberculosis. M. bovis e M. kansasii. È un agente altamente specifico, inefficace contro altri microrganismi. Nicotibine è battericida a rapida dividendo micobatteri, ma è batteriostatico se il micobatterio è a crescita lenta. Nicotibine per i pazienti Interazioni Nicotibine Il cibo: isoniazide non deve essere somministrato con il cibo. Studi hanno dimostrato che la biodisponibilità di isoniazide è ridotto significativamente quando somministrato con il cibo. Paracetamolo: Un rapporto di tossicità paracetamolo grave è stato riportato in un paziente trattato con isoniazide. Si ritiene che la tossicità può essere il risultato di un'interazione precedentemente non riconosciuti tra isoniazide e paracetamolo e una base molecolare per questa interazione è stata proposta. Tuttavia, fatti suggeriscono che l'isoniazide induce P-450IIE1, un enzima ossidasi a funzione mista che appare per generare i metaboliti tossici, nel fegato. Inoltre è stato proposto che l'isoniazide provocato induzione di P-450IIE1 nel fegato pazienti che, a sua volta, ha determinato una maggiore proporzione di acetaminofene ingerito essere convertito in metaboliti tossici. Studi hanno dimostrato che il pretrattamento con isoniazide potenzia un epatotossicità cetaminophen nei ratti. Carbamazepina: isoniazide è noto per rallentare il metabolismo della carbamazepina e aumentare i suoi livelli sierici livelli di carbamazepina devono essere determinati prima della somministrazione concomitante con isoniazide, segni e sintomi di tossicità carbamazepina devono essere monitorati attentamente, e un aggiustamento del dosaggio appropriato del anticonvulsivante dovrebbero essere. Ketoconazolo: potenziale interazione di Ketoconazolo e isoniazide può esistere. Quando Ketoconazolo viene somministrato in combinazione con isoniazide e rifampicina l'AUC di ketoconazolo è diminuito di ben il 88% dopo 5 mesi di terapia concomitante isoniazide e rifampicina. Fenitoina. L'isoniazide può aumentare i livelli sierici di fenitoina. Per evitare fenitoina intossicazione, la regolazione appropriata del anticonvulsivante dovrebbe essere fatto. Therophylline. Un recente studio ha dimostrato che la somministrazione concomitan di isoniazide e teofillina può causare livelli plasmatici elevati di teofillina, e in alcuni casi una lieve diminuzione nella eliminazione di isoniazide. Dal momento che il range terapeutico della teofillina è stretta livelli sierici di teofillina devono essere monitorati attentamente, e opportuni aggiustamenti di dosaggio di teofillina devono essere effettuate. Valproato. Un recente caso di studio ha dimostrato un possibile aumento del livello plasmatico di valproato quando co somministrato con isoniazide. concentrazione plasmatica valproato deve essere monitorata quando isoniazide e valproato sono somministrati co, e opportuni aggiustamenti di dosaggio di valproato dovrebbe essere fatto. Nicotibine Controindicazioni Isoniazi d è controindicato nei pazienti che sviluppano gravi reazioni di ipersensibilità, tra cui farmaci epatite indotta; precedente isoniazide-associato danno epatico; gravi reazioni avverse a isoniazide come la febbre da farmaco, brividi, artrite; e la malattia epatica acuta di qualsiasi eziologia. Ulteriori informazioni su Nicotibine Indicazione Nicotibine: Per il trattamento di tutte le forme di tubercolosi in cui gli organismi sono sensibili. Meccanismo d'azione: Nicotibine è un profarmaco e deve essere attivato da batteri catalasi. Specficially, l'attivazione è associata con riduzione del micobatteri ferrico katG catalasi-perossidasi da idrazina e reazione con l'ossigeno per formare un complesso enzimatico oxyferrous. Una volta attivato, isoniazide inibisce la sintesi di acidi mycoloic, un componente essenziale della parete cellulare batterica. A livello terapeutico isoniazide è battericida contro la crescente attivamente intracellulare e organismi Mycobacterium tuberculosis extracellulari. In particolare isoniazide inibisce Inha, la reduttasi enoil da Mycobacterium tuberculosis. formando un addotto covalente con il cofattore NAD. È l'addotto INH-NAD che agisce come un lento, inibitore tight-binding competitivo del INHA. Interazioni farmacologiche: Risk paracetamolo di epatotossicità Aminofillina aumenta l'effetto e la tossicità della teofillina diprofillina aumenta l'effetto e la tossicità della teofillina Oxtriphylline aumenta l'effetto e la tossicità della teofillina teofillina aumenta l'effetto e la tossicità della teofillina fenitoina Nicotibine aumenta l'effetto di fenitoina nel 20% dei pazienti mephenytoin Nicotibine aumenta l'effetto di fenitoina nel 20% dei pazienti fosfenitoina Nicotibine aumenta l'effetto di fenitoina nel 20% dei pazienti ethotoin Nicotibine aumenta l'effetto di fenitoina nel 20% dei pazienti meperidina possibili episodi di ipotensione ketoconazolo Nicotibine diminuisce l'effetto del ketoconazolo Warfarin l'agente aumenta l'effetto di anticoagulante acenocumarolo l'agente aumenta l'effetto di anticoagulante Dicumarolo l'agente aumenta l'effetto di anticoagulante anisindione l'agente aumenta l'effetto di anticoagulante effetto carbamazepina carbamazepina è aumentato così come la tossicità isoniazide Disulfiram aumento del rischio di CNS effetti avversi Interazioni alimentari: Evitare cibi invecchiati (formaggio, vino rosso), cibi in salamoia, cibi stagionati (pancetta / prosciutto), cioccolato, fave, birra, a meno che non approvato dal medico. Prendere a stomaco vuoto: 1 ora prima o 2 ore dopo i pasti. Evitare l'alcool. Prendete con un bicchiere pieno d'acqua. Non assumere calcio, alluminio, magnesio o integratori di ferro entro 2 ore di prendere questo farmaco. Aumentare l'assunzione alimentare di magnesio, acido folico, vitamina B6, B12, e / o di prendere in considerazione un multivitaminico. Nome Generico: isoniazide Sinonimi: Isonicotinhydrazid; idrazide isonicotinico; idrazide isonicotinico; Isonicotinohydrazide; Isonicotinoyl idrazide; Isonicotinyl idrazide; Isonicotinylhydrazine; Isohydrazide; Isonicotinyl idrazina; INH; idrazide; Hydrazid; HIA Drug Categoria: Agenzia antitubercolari Tipo di droga: piccole molecole; Approvato altri nomi di marchi contenenti isoniazide: Andrazide; Antimicina; Antituberkulosum; Armacide; Armazid; Armazide; Atcotibine; Azuren; Bacillin; Cedin; Cemidon; Chemiazid; Chemidon; Cortinazine; Cotinazin; Cotinizin; Defonin; Dibutin; Diforin; Dinacrin; Ditubin; Ebidene; Eralon; Ertuban; Eutizon; Evalon; FSR 3; Fimalene; Gink; Hidranizil; Hidrasonil; Hidrulta; Hidrun; Hycozid; Hyozid; Hyzyd; Ido-tebin; Idrazil; INAH; Inizid; Iscotin; Isidrina; Ismazide; Isobicina; Isocid; Isocidene; Isocotin; Isolyn; Isonerit; Isonex; Isoniacid; Isoniazide SA; isoniazide; Isonicazide; Isonicid; Isonico; Isonicotan; Isonicotil; Isonide; Isonidrin; Isonikazid; Isonilex; Isonin; Isonindon; Isonirit; Isoniton; Isonizide; Isopyrin; Isotamine; Isotebe; Isotebezid; Isotinyl; Isozide; Isozyd; Laniazid; Laniozid; Mybasan; Neo-Tizide; Neoteben; Neoxin; Neumandin; Nevin; Niadrin; Nicazide; Nicetal; Nicizina; Niconyl; Nicotibina; Nicotibine; Nicotisan; Nicozide; Nidaton; Nidrazid; Nikozid; Niplen; Nitadon; Nydrazid; Nyscozid; Pelazid; Percin; Phthisen; Pycazide; Pyreazid; Pyricidin; Pyridicin; Pyrizidin; Raumanon; Razide; Retozide; Rifamate; Rimicid; Rimifon; Rimiphone; Rimitsid; Robiselin; Robisellin; Roxifen; Sanohidrazina; Sauterazid; Sauterzid; Stanozide; TB-Phlogin; TB-Razide; TB-Vis; Tebecid; Tebenic; Tebexin; Tebilon; Tebos; Teebaconin; Tekazin; Tibazide; Tibemid; Tibison; Tibivis; Tibusan; Tubazid; Tubazide; Tubeco; Tubecotubercid; Tuberian; Tubicon; Tubilysin; Tubomel; Tyvid; Unicocyde; Unicozyde; Vazadrine; Vederon; Zidafimia; Zinadon; Zonazide; Assorbimento: Prontamente assorbito dopo somministrazione orale; tuttavia, possono subire significativo metabolismo di primo passaggio. Assorbimento e biodisponibilità sono ridotte quando l'isoniazide viene somministrato con il cibo. Tossicità (overdose): LD 50 100 mg / kg (Essere umano, per via orale). Le reazioni avverse comprendono eruzione cutanea, test di funzionalità epatica, epatite, neuropatia periferica. lieve sistema nervoso centrale (SNC) effetti. In vivo, Isoniazide reagisce con piridossale per formare un idrazone, e inibisce così la generazione di piridossal fosfato. Isoniazide combina anche con piridossal fosfato; alte dosi interferiscono con la funzione coenzima di quest'ultimo. Binding Protein: Molto bassa (0-10%) Biotrasformazione: Principalmente epatica. L'isoniazide è acetilato da N transferasi acetil a N - acetylisoniazid; è allora biotrasformata a isonicotinico acidi e monoacetilidrazina. Monoacetilidrazina è associato ad epatotossicità tramite formazione di un metabolita intermedio reattivo quando N-idrossilato dal sistema ossidasi mista citocromo P450. Il tasso di acetilazione è determinato geneticamente. acetilatori lenti sono caratterizzati da una relativa mancanza di - acetyltransferase N epatica. Half Life: acetilatori veloci: da 0,5 a 1,6 ore. acetilatori lenti: da 2 a 5 ore. Forme di dosaggio di Nicotibine: Tablet orale polvere orale Sciroppo orale chimica IUPAC: piridina-4-carboidrazide Formula chimica: C6H7N3O Isoniazide su Wikipedia: http://en. wikipedia. org/wiki/Isoniazid organismi interessato: micobatteri